Den nyeste generation af statiner: fordele, priser, anmeldelser

Klasse statiner er blevet syntetiseret som et middel til at reducere mængden af serumcholesterol og reducere kardiovaskulær risiko. I lang tid forskere og læger arbejder kun med narkotika, "lovastatin," "Pravastatin" "Simvastatin", "fluvastatin." Blev derefter syntetiseret "Atorvastatin" og "Rosuvastatin" - er den seneste generation af statiner, eller rettere, de mest effektive lægemidler i denne kategori. Det er også i gang med at udvikle nye, der er endnu mere sikker og effektiv statiner, blandt hvilke den mest populære tilhører den "pitavastatin."

Generelle farmakologiske egenskaber ved statiner

Alle statiner falder ind under kategorien af lægemidler, der påvirker lipid metabolisme i den menneskelige krop. De Anatomisk terapeutisk kemisk klassifikation medicin, de betegnes kode S10AA og forholde sig til HMG-CoA-reduktase. Inhibering Aktivitet af dette enzym, de forstyrrer syntesen af cholesterol, serum signifikant reducere dens størrelse. statiner Denne handling gør det muligt at opnå de anbefalede koncentrationer af lav massefylde lipider i blodet.

Disse effekter gør det muligt at reducere antallet af udvikling af aterosklerotisk plak. Også narkotika forhindre dens forekomst. Selv hvis det er tilgængeligt i den værdifulde effekt af statiner: de stabiliserer endotel aterosklerotisk plak i denne forbindelse, væsentligt reducere sandsynligheden for blodprop i hjertet, der træffer afgørelse med en anden mekanisme end trombocythæmmende behandling. Desuden den kombinerede anvendelse af disse midler gør det muligt endnu mere at reducere sandsynligheden for et hjerteanfald. Fordi statiner er installeret på den pris, det er fuldt ud berettiget.

Især statiner klassifikation

Der er flere tilgange til opdeling i klasser af lægemidler. De kan ses i form af funktioner syntese. Eftersom behandlingen af forskellige statiner kræver allokering i forskellige doser er rimeligt at indføre en klassifikation baseret på de anbefalede doser. Klassificering af generationer ser sådan ud:

• Jeg generation "Simvastatin", "Pravastatin", "lovastatin".
• II generation, "Fluvastatin".
• III generation "cerivastatin," "Atorvastatin".
• Generation IV "pitavastatin," "Rosuvastatin."

Alle statiner er opdelt i kunstig syntetiseret fra råmaterialer og naturlige. Sidstnævnte omfatter "Lovastatin," "Pravastatin" og "Simvastatin". Syntetiske stoffer er resten:. "Fluvastatin", "atorvastatin", "Rosuvastatin" og "pitavastatin"

Klassificering af statiner i doser afhængigt af anvendelsen

Alle klasser af lægemidler, herunder den seneste generation af statiner, intelligent opdelt i lav dosis (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) med høj (40-80 mg). Især:

• høj-inflammatoriske lægemidler ( "atorvastatin", "Lovastatin" "Fluvastatin");
• srednedoznye lægemidler ( "simvastatin", "pravastatin", "Rosuvastatin");
• lav dosis lægemidler ( "pitavastatin").

Denne klassificering afspejler muligheden for ordinering og deres terapeutiske område. Især høje lægemidler har en virkning i høje mængder, mens veltolereret. Srednedoznye narkotika, men "rosuvastatin" tolereres mindre godt ved høje doser, men har en god effekt.

Srednedozny statin "Rosuvastatin" kan administreres i en høj dosis (80 mg), om nødvendigt, dog på grund af en tilstrækkelig fuldstændig reduktion af totalt cholesterol og fraktion med lav vægtfylde, der ofte ikke påkrævet. "Pitavastatin" og kræver destinationen i minimumsbeløb, på grund af hvad risikoen for bivirkninger mange gange lavere end for klassen modstykker.

Historien om udvikling og indførelse af statiner

Historien om statiner er meget kontroversielt. I første omgang er deres udvikling i høj grad hæmmet af manglende viden om kolesterol metabolisme og sandsynligheden for at udvikle åreforkalkning, afhængigt af niveauet af lipider i blodet. Desuden, når syntetiseret gopoholesterinemicheskie betyder at inhibere mikroflora i kulturer af forme, der er beregnet til opnåelse af rent penicillin. Åbning af kolesterol-sænkende virkning af en række stoffer, der produceres af svampe, og har gjort det muligt at studere statiner.

Han blev den første statin, compactin, og ikke indført i klinisk praksis på grund af mange modstridende meninger om dens virkninger. Det blev isoleret fra kulturen i Penicillium cetrinium. Så, fra en kultur af Monascus ruber var isoleret Monacolin K, patenteret i februar 1979. I juni 79th patenteret og mevinolin, som senere begyndte at bære navnet "Lovastatin". Dette stof er brugt i klinikken, efter at den var blevet isoleret eller syntetiseret af den nyeste generation af statiner.

En masse modsatrettede synspunkter statiner hæmmede udvikling, hvorefter det blev besluttet at gennemføre større kliniske forsøg. Til dato, den største og mest nyttige var studiet af skandinaviske Simvastatin Survival Study. Forkortet navn er «4S». Det er fuldt tilbagevist at kræftfremkaldende sygdomme relateret til lægemiddeladministration, og bevise, at deres anvendelse væsentligt forøger levetiden og reducerer forekomsten af akutte koronare patologier.

Abstracts til gavn for statiner

Når den indledende koncentration af total cholesterol på 7,4 mmol / l, statinbehandling og opnå et niveau på 5,4 mmol / L reducerer risikoen for dødelige kardiovaskulære hændelser med 40% over de næste 5 år. En række andre undersøgelser har vist, at sænkning totalkolesterolniveau kun med 1 mmol / L af en femte reducerer sandsynligheden for blodprop og dermed hjerteanfald eller slagtilfælde.

I betragtning af de statiner, fordele og ulemper, som taler en masse fagfolk og patienter, kan vi forstå de følgende fakta: du kan ordinere medicin så tidligt som alder 40 og ældre, og reducere risikoen for hjertesygdomme - en rationel taktik med at forlænge livet. Og da statiner prisen er ganske tilgængelige, har disse stoffer vist sig effektive, kan tages med forbehold sit eget budget. Selvfølgelig er den nyeste generation af statiner er meget dyrere, selv om det samme "Rosuvastatin" I princippet er det ganske dyrt for patienten. Og det er den billigste form, forberedelse "Merten".

Komparative karakteristika: Fordele og ulemper

Vurdering statiner, for og imod dem taler meget enkelt. Argumenter "på" er en funktion af deres terapeutiske virkning: reduktion af blodcholesterol og lav massefylde-fraktioner, hvilket forhindrer risiko for akutte hændelser og hjælp i deres behandling. Imidlertid lægemidler, såsom statiner, er der også kontraindikationer. Der er bivirkninger, medierer argumenter mod ansøgningen.

Når behandling med statiner risikoen for myopati. Han sandsynligvis medieret ved inhibering af syntesen af kolesterol, som er nødvendig muskler. Frekvensen af denne effekt er ekstremt lav, selv om den steg med samtidig administration med andre hypolipidæmiske midler. Der er også en risiko for leverkræft patologi, skønt sandsynligheden for en sådan sygdom, som det fremgår af nylige undersøgelser, ekstremt lave. På samme gennemprøvede og det faktum, at kræften blev provokeret af andre faktorer. Derfor, i præparater af "statiner" kontraindikationer bør forbyde samtidig administration af disse lægemidler med andre midler, som fremmer et fald i koncentrationen af fedtceller.

Udgifterne til den nyeste generation af statiner

På den seneste generation af statiner forskellige priser, selv om deres virkninger er værd at betale for. Et andet spørgsmål er kun, at resultaterne af deres handlinger kan opnås med brugen af billigere analoger klasse tidligere generationer. Især den mest almindelige statin Generation IV "Rosuvastatin" prisen er omtrent som følger:

• 600 rubler for tabletter af 40 mg;
• 400-450 på tablet 20 mg;
• 300-350 for 10 mg tabletter;
• 200 rubler 5 mg.

Pakken indeholder 30 tabletter, nok til en måneds behandling, mens de månedlige behandling "pitavastatin" priser er omtrent som følger:

• 1 mg tabletter koster omkring 700-750 rubler;
• Tablet 2 mg - omkring 1000 rubler;
• tablet 4 mg - omkring 1500 rubler.

Valget mellem "Pitavastinom" og "rosuvastatin" er baseret på fire kriterier: prisen faktor, den nedsættelsessats af low density lipoprotein, high-density lipoprotein stigning fylde, sikkerhed. Hastigheden af at sænke kolesterol og øge HDL, samt den bedste pris ser "Rosuvastatin", mens teoretisk mere sikker er "pitavastatin."

Holder dobbelt så dyre i sammenligning med "rosuvastatin". Ikke desto mindre, er der mulighed for at anvende andre, billigere statiner. Det økonomisk mest fordelagtige tidligere været "Simvastatin". Nu blev han erstattet af "Atorvastatin", som løbende ændres til "rosuvastatin" (dens værdi vil nødvendigvis falde). Og hvis statiner nyeste generation af priserne er uoverkommelige for patienterne, er det nødvendigt at overveje muligheden for at behandle "atorvastatin" eller "Simvastatin". Af den måde, de fleste undersøgelser udført med "atorvastatin".

Argumenter for statiner ældre

Tidligere klinikere er tilbageholdende med at ordinere statiner til patienter over 75 år. Årsagen til de følgende faktorer:

• modtagelse, af flere andre klasser af lægemidler;
• gensidig modvilje tilføje en anden klasse af medicin;
• mangel på eller ringe komplaentnost behandling;
• modvilje mod patienter til at købe sig statiner og bruge dem på grund af den manglende forståelse af deres virkninger.

En række undersøgelser udført med "Simvastatin" "Pravastatin" og "atorvastatin" viste et signifikant fald i dødeligheden hos patienter ældre end 75 år. Endvidere faldet i dødeligheden var endnu højere end for patienterne i aldersgruppen 55-65 og 65-75 år. Fordi for lægemidler af denne klasse (statiner) kommentarer fra eksperterne bekræfter klart en kendsgerning.

Disse medikamenter kan tages senere i livet, uanset om der var tidligere akut hjerte-kar-lidelser. Og patienter, der er virkelig vigtige spørgsmål for at mindske risikoen for hans død fra myokardieinfarkt eller slagtilfælde, er du nødt til at forstå, at hvis lægemidlet er effektivt og sikkert, det er absolut værd at tage. Især, at behandling med statiner er blevet mere tilgængelige, og fortsætter som sådan.

Funktioner anmeldelser på den seneste generation af statiner

Patienter kommentarer i at vurdere kvaliteten af en bestemt generiske statiner er ikke vejledende, fordi de ikke har følt væsentlige ændringer fra at tage narkotika. Forbedring af blod lipid profil vises ikke på sundhedstilstanden og har ingen eksterne symptomer. Det erkender kun lipidprofil. Fordi når de evaluerer statin klogt vejledt de review eksperterne. Og om forberedelserne, hvor den aktive ingrediens er pitavastatin, kan lokale eksperter ikke reagere.

I klinisk praksis i CIS "pitavastatin" på grund af de høje omkostninger og på grund af tilstedeværelsen af "rosuvastatin" og dens generiske lægemidler ikke finder anvendelse. I præparater "rosuvastatin", som er angivet ovenfor, det hurtigtvirkende: lipid profil normaliserede 1-2 måneder. Den "atorvastatin" er tid og en halv gange mere. Også generiske "rosuvastatin" sikrere, da de to arter metaboliseres af cytochrom. I øjeblikket er denne information fra kommentarer fra eksperter, det spiller en afgørende rolle i valget af statin i specifikke kliniske situationer.

De generelle konklusioner af de nyeste generationer af statiner

Drugs "pitavastatin" og "Rosuvastatin" er den mest avancerede blandt repræsentanterne for statin klassen, for hvilke en stor mængde dokumentation indsamlet. Deres virkninger er generelt de samme som i den "atorvastatin", men der er forskelle. "Pitavastatin" og "Rosuvastatin" tillade at nå målet cholesterolniveauer, og lipoprotein med lav densitet i en lavere dosis end den "atorvastatin".

I tillæg til ovenstående overlegenhed statiner nyeste generation er vigtig og er et andet aspekt. Nemlig i behandlingen af "pitavastatin" og "rosuvastatin" observeret en hurtig normalisering af blodlipider og eliminering homocysteinæmi. Dette er vigtigt som i tilfælde af akut koronar sygdom, og hos patienter med kronisk koronarsygdom, udløst af koronar aterosklerose. Sikkerhed for brugen af statiner højere end kardioform acetylsalicylsyre. Ikke desto mindre er tilstedeværelsen af kontraindikationer forbyder deres anvendelse til visse patientpopulation (se. Generelle kontraindikationer).

formuleringseksempler

Lægemidler, der indeholder "Rosuvastatin" til rådighed under følgende handelsnavne: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Alle disse stoffer er generiske "Crestor", som blev den første rosuvastatin. Lægemiddel, hvor den aktive substans er pitavastatin, registreret «Livalo». Dens generika er «Pitavas» og «Pivasta». de ikke optræder i CIS, selvom registreret i farmakopé.

resumé

I overensstemmelse med den klasse af lægemidler effekter og analyse af effektiviteten af deres anvendelse, er brugen af statiner berettiget til stabilisering aterosklerotisk plak og forebygge dens stamme. De anvendes også til at reducere intensiteten af aterosklerose, der påvirker lipidprofilen af blodserum. Som et resultat, er faktisk nødvendig i kardiologi denne klasse af lægemidler. Og kvaliteten af de nyeste generation af statiner er allerede effektivt middel til forebyggelse af fatal koronar trombose.